Di Nogeoingegneria

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Bertolaso  aveva detto più o meno: “Sono stato trattato con clorochina da subito, che è da usare immediatamente e che si è dimostrata efficace, assieme a un cocktail di antivirali”. E ancora: che la clorochina “ha un problema enorme…costa troppo poco. Anzi non costa nulla”.

L’OMS interrompeva i test sull’idrossiclorochina per timori sulla sicurezza.  Preoccupazioni e blocco  anche da parte dell’  l’ AIFA  (maggio 2020), mentre invece dice che possiamo stare più che tranquilli e farci iniettare  il mix vaccini sperimentali. 

La Clorochina, un farmaco antimalarico, è stato utilizzato per più di 70 anni. Possibile che solo adesso scoprono la sua pericolosità?

Già a marzo del 2020 era ben nota  la comunicazione dei cinesi , anche alle enti occidentali e all’OMS, che  il farmaco era stato utilizzato con successo nel trattamento di 285 pazienti di COVID-19 gravi,  ed era stato inserito nelle linee giuda di trattamento, modificate in agosto, raccomandando l’idrossiclorochina (differisce per un atomo di ossigeno)  al posto della clorochina.

Nel frattempo la Cina era comunque  uscita dall’emergenza, e senza vaccinare la popolazione e uffialmente ca 4000 morti soli. Dove c’è una cura per una malattia, l’emergenza finisce.

La Cina aveva generato una moltitudine di linee guida che coprono quasi tutti gli aspetti della COVID-19. La clorochina è stata raccomandata dalle linee guida nazionali e provinciali cinesi. La clorochina è stata selezionata tra decine di migliaia di farmaci esistenti dopo più cicli di screening.

Il 4 febbraio del 2020 era apparsa una lettera all’editore sulla rivista Cell Research. Scritta da scienziati dell’Istituto di virologia di Wuhan, la lettera delineava i promettenti risultati di un recente esperimento. In una provetta, il coronavirus era “potentemente bloccato” da due farmaci: remdesivir e clorochina. 

La lettera è stata la prima indicazione che la clorochina, un farmaco per la malaria ampiamente disponibile ed economico, potrebbe essere un rimedio valido nella cura del Covid. Uno degli autori era la ” Bat woman” cinese Shi Zhengli, la virologa ed superesperta di coronavirus che aveva assemblato un database enciclopedico di virus trasmessi dai pipistrelli nel corso della sua decennale carriera. Ha anche guidato il team che per primo ha sequenziato il genoma della SARS-CoV-2 e ha identificato il virus come un parente stretto di un coronavirus trovato nei pipistrelli a ferro di cavallo dello Yunnan. 

Dunque, la  linea guida cinese è stata  aggiornata in agosto del 2020 sostituendo la raccommandazione della clorochina con l ’idrossiclorochina (che differisce per un atomo di ossigeno alla clorochina ).  In agosto, l’emergenza in Cina era finita da mesi, mentre noi non vediamo alcuna via d’uscita. Non c’è cura, solo i vaccini mostreranno la strada verso la libertà dalle restrizioni. Draghi ha ordinato la caccia a chi non si presenta alle vaccinazioni. 

Il mainstream ha spiegato il successo dei cinesi con l’importanza delle misure di controllo (milioni di persone fuggite non sembrano aver diffuso il virus oltre i confini della regione), il ruolo del trattamento è stato ampiamente ignorato. Quindi, per l’Occidente contava promuovere e applicare  il massimo controllo sulle libertà, in stile cinese. E si va oltre: tutta la popolazione mondiale deve essere trattata con un siero sperimentale. Tutti devono essere ‘vaccinati’ per poter dichiarare fine emergenza – fino alla prossima, già annunciata. 

Clorochina e idrossiclorochina

E’ stato intervistato Andrea Savarino, ricercatore dell’Istituto Superiore di Sanità che per primo nel 2003 propose l’uso della idrossiclorochina/clorochina contro Sars1 e che ha pubblicato su una rivista del gruppo Springer Nature un modello matematico che simula la risposta dell’organismo ai farmaci anti-Covid. 

La differenza tra clorochina e idrossiclorochina è tale da poter legittimare l’una e bloccare l’altra?

«No, è solo stata una questione di protocolli clinici approvati. Una questione di formalità… A seguito della dichiarazione di Trump giornalisti politicizzati e esponenti degli organi regolamentatori iniziarono a fare una campagna contro l’idrossiclorochina facendo passare per antiscientifico chiunque la prendesse in considerazione…Gli effetti di questi farmaci (ndr combinazione di idrossiclorochina con altri farmaci) furono esplorati già all’inizio dell’epidemia per ragioni storiche: la Cina già aveva usato combinazioni farmacologiche simili durante l’epidemia di SARS del 2003». Quindi i cinesi sapevano bene cosa facevano. E potevano essere di esempio, come mai sono diventati modelli per il controllo e le ristrezioni,  ma non per curare le persone? . La Repubblica Popolare Cinese, dal canto suo, punta a vaccinare il 40% della popolazione entro la fine di luglio 2021. Pare che non abbiano fretta. Secondo OurWorldInData, al 25 marzo in Cina erano state somministrate poco più di 6 dosi ogni 100 persone. Ma esportano i loro vaccini in 53 stati. 

CONCIDENZA: Un devastante incendio ha distrutto a dicembre del 2020 lo stabilimento farmaceutico di Taoyuan della SCI Pharmtech. Questo stabilimento è il secondo produttore mondiale del principio attivo dell’idrossiclorochina,  che si è rivelato efficace nel contrasto alle infezioni virali da Covid-19. 

ANNUNCIO: Nel 2020, il governo americano ha speso più di 18 miliardi di dollari per finanziare il vaccino Covid, lanciato sul mercato con standard impossibili in passato. Ora lo sforzo economico è cambiato: il governo USA (annuncio da Fauci)  ha messo i primi 3 miliardi di dollari in un’area di ricerca fino ad oggi trascurata. Una cura al Covid-19.

I dati di questi mesi restano ignorati.

Una norma Ue frena le terapie Covid? La legislazione europea prevede che i vaccini possano ottenere l’autorizzazione condizionata se non è già riconosciuta una cura efficae. Fa pensar male. 

Segue un articolo molto interessante (del aprile 2020) sulla 

Storia della clorochina e dei suoi antenati (Dalla guerra del Vietnam a Covid-19)

di Adriano Zecchina

Figura 1. In alto, la formula di struttura della clorochina; in basso, quella dell’idrossiclorochina

Si tratta di molecole di una certa complessità ma di sintesi chimica relativamente semplice. Infatti sono state sintetizzate già molto tempo fa nei laboratori della Bayer e quindi prodotte a livello industriale. Il loro costo è molto modesto.

Tutto è partito con il chinino

Perchè mai Andersag, il validissimo chimico sintetico della Bayer, ha pensato di sintetizzare queste strutture e non altre?

Occorre fare un passo indietro e raccontare un po’ di storia. Partendo dal chinino che gli Inca estraevano in Perù dalla corteccia dell’albero della china (Quina) e che fu portato alla conoscenza dell’Occidente sin dal 1600 circa. È un potente farmaco antimalarico ed è forse stato uno dei farmaci più importanti di sempre, perchè ha permesso di curare e salvare un numero incalcolabile di persone. Senza il chinino, ad esempio, gli inglesi non avrebbero potuto conquistare l’India, né gli olandesi le isole indonesiane. Non solo: inizialmente il prodotto peruviano veniva esportato via mare, ma durante la guerra di secessione americana il rifornimento di chinino agli Stati del Sud era stato tagliato dalla marina del Nord che aveva il dominio del mare. Così un grande numero di soldati del Sud erano morti di malaria, o avevano combattuto malati e con la febbre alta. Gli storici hanno valutato che ogni tre soldati uccisi in battaglia altri cinque erano morti di malaria, ed erano prevalentemente soldati del Sud. Quindi il chinino è anche stato un’arma chimica, usata in questo caso con il blocco marittimo del suo commercio.

Gli olandesi avevano evidentemente capito l’importanza economica di questa pianta e ne avevano fatto estese coltivazioni in Indonesia, assumendo il monopolio nel settore (lo stesso avevano fatto con un altro albero sudamericano, cioè con l’albero della gomma che proveniva dal Brasile).

Dal chinino alla chinina

I chimici del XIX secolo cercarono ben presto di isolare il principio attivo (la chinina), sia per curiosità sia per il suo grande valore commerciale e strategico. Così i francesi Pelletier e Caventou, già nel 1820, ma successivamente altri chimici francesi famosi, tra cui anche Pasteur, cominciarono a “smontare” la chinina pezzo per pezzo per capirne la struttura. Cominciò così una grande sfida chimica che portò alla fine a comprenderne la struttura esatta, che è quella della figura 2. È costituita da una struttura di base (come indicato dall’ellisse puntinata) con un lungo “pendaglio” esterno contenente anche azoto.

Figura 2. La struttura della chinina

I Paesi con impero coloniale e grandi flotte (i cosiddetti Paesi talassocratici, secondo la famosa teoria geopolitica di Mahan) non avevano speciale interesse pratico a sintetizzarla. Ma non era così per la Germania, dove i tentativi di sintesi si susseguirono sin dal primo ventennio del secolo XX. Così nel 1918 Rabe e Kindler si erano avvicinati molto alla sintesi completa: ma i loro risultati, che erano stati pubblicati in tedesco, furono quasi ignorati. Quindi la sintesi completa rimase una sfida che fu risolta solo da Gilbert Stork in tempi molto più vicini a noi.

Nasce la clorochina

Si era però era ben presto compreso che il costo del prodotto di sintesi sarebbe stato superiore a quello della chinina naturale. Ed ecco perché la Bayer cercò subito di produrre qualche molecola sostitutiva di struttura più semplice, mimando alcuni aspetti strutturali della chinina. Dall’impresa nacquero la clorochina, l’idrossiclorochina e la metilclorochina (sontochina), tra le centinaia di varianti che pare siano state sintetizzate e provate. Quindi la sintesi e la selezione di clorochina, idrossiclorochina e metilclorochina sono state il risultato di un programma di ricerca molto impegnativo.

Si può anche può ricordare che durante la Seconda guerra mondiale, in Africa, le truppe tedesche dell’Africa Korps e quelle italiane erano provviste di clorochina e metilclorochina (sontochina). Le truppe americane e inglesi avevano invece a disposizione la chinina naturale proveniente primariamente dalle colonie degli alleati olandesi. Solo dopo la caduta dell’Africa del Nord le truppe alleate avevano potuto mettere le mani sugli antimalarici della Bayer, in un deposito italo-tedesco a Tunisi. Li avevano fatti subito analizzare e li avevano riprodotti, introducendo anche varianti (come la quinacrina). L’operazione era stata molto utile, perché questi farmaci sono poi risultatidi grande importanza nella guerra del Pacifico: dopo l’attacco di Pearl Harbor, infatti, il Giappone aveva occupato le colonie indonesiane dell’Olanda privando le truppe americane della chinina. Ed è documentato che le morti provocate dalla malaria tra i soldati americani nella fase iniziale della guerra del Pacifico hanno superato quelle dovute alle armi. Gli americani furono così forzati a cercare urgentemente farmaci antimalarici o a tentare di sintetizzare la chinina. La clorochina, la quinacrina e le altre molecole simili sulle quali avevano messo le mani alla fine della guerra in Africa – tutte di facile produzione industriale – erano quindi state fondamentali nel prosieguo della guerra.

Tornando alla sintesi totale della chinina, è stata realizzata nel 1944 da Woodward e von Eggers Doering. La loro sintesi aveva però portato al composto racemico e non al composto naturale, che è stereoattivo e che, come detto, fu invece sintetizzato più tardi da Stork. Comunque la sintesi industriale della chinina non è stata mai realizzata in quanto troppo costosa.

Dalla guerra del Vietnam a Covid-19

Alla fine della Seconda guerra mondiale, la chinina di origine vegetale è ritornata in commercio. Qui vale forse la pena accennare al ruolo che si pensa abbia avuto nella guerra del Vietnam. Infatti, con gli anni alcuni ceppi del plasmodio della malaria erano divenuti resistenti alla chinina, provocando la morte per malaria di molti soldati americani. La clorochina, usata assieme alla chinina, aveva risolto il problema. Però la clorochina non era disponibile ai vietnamiti, a causa dell’embargo dei prodotti medicinali. È stato quindi un prodotto della farmacopea tradizionale cinese, l’artemisinina, che ha risolto il problema per i vietnamiti. L’artemisinina, che non ha nulla a che fare chimicamente con la chinina ed i suoi derivati, è ora divenuta un farmaco antimalarico molto importante.

Questo per la storia, e ho voluto colorirla con qualche dato aneddotico che non mi sembra inutile, perchè insegna come nelle vicende di un farmaco siano spesso contenute informazioni più generali sulla storia umana. Ma è interessante notare che i prodotti di filiazione della chinina, originariamemente pensati e sperimentati per la lotta alla malaria, hanno con il tempo gradualmente perso la posizione di assoluta prominenza in questa lotta per l’insorgenza di fenomeni di resistenza, e per la scoperta della artemisinina. Ma ne hanno, nel frattempo, conquistata una seconda di primaria importanza nelle malattie auto-immuni, in primis l’artrite reumatoide, che in Italia colpisce circa 400.000 individui. Come mi ha fatto notare il collega Ernesto Carafoli, l’idrossiclorochina è ora un importante presidio terapeutico per l’artrite reumatoide e altre malattie autoimmuni, come il lupus eritematoso e la sindrome di Siogren.

Ma la versatilità della clorochina e dell’idrossiclorochina non finisce qui: la pandemia dal COVID-19 ci sta insegnando che un campo molto grande, potenzialmente il più importante, si sta forse aprendo alle loro possibilità terapeutiche. Siamo solo agli inizi della storia, ma pare probabile che la presente pandemia da COVID-19 sia il prossimo campo di battaglia di queste interessanti molecole, che hanno una storia scientifica ormai centenaria.

Fonte https://www.scienzainrete.it/articolo/storia-della-clorochina-e-dei-suoi-antenati/adriano-zecchina/2020-04-07

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